2022年12月16日，中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室李萍/杨华/郑祖国团队在Cell Metabolism在线发表题为“Discovery of a potent allosteric activator of DGKQ that ameliorates obesity-induced insulin resistance via the sn-1,2-DAG-PKCε signaling axis”的研究论文。首先，该研究利用高内涵筛选结合液质联用技术，即基于高内涵技术建立PKCε抑制剂的高通量筛选体系，进一步利用UPLC-TOF MS技术筛选可下调sn-1,2-DAG的活性成分，结果发现白术内酯II（AT II）可下调sn-1,2-DAG水平，抑制PKCε的活性。为了进一步确证AT II药效作用机制，首先在细胞水平考察了AT II改善胰岛素抵抗的效应，结果显示AT II可浓度依赖地抑制sn-1,2-DAG-PKCε信号轴，从而改善胰岛素信号通路，抑制肝脏糖异生、促进肝糖原合成。接着利用长期高脂饮食（24周）、短期高脂饮食（1, 2, 4, 6周）和ob/ob小鼠诱导肥胖胰岛素抵抗模型，同样也显示AT II均可改善上述疾病模型下的肥胖型胰岛素抵抗。综合利用多种基因操控和药理学手段，在细胞水平和动物水平均验证AT II改善肥胖型胰岛素抵抗是依赖于肝脏sn-1,2-DAG-PKCε信号轴。
